Вторая фаза исследований GT20029 успешно завершена

[Димон2]

Для начала : GT20029 — это первый в своем классе препарат из группы PROTAC для местного применения. Вместо блокирования рецептора или снижения уровня ДГТ он запускает процесс разрушения самого андрогенового рецептора в клетках кожи головы, что является принципиально новым подходом.

Многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование , проводимое на 180 китайских мужчин с АГА  III-V стадии по шкале Норвуда длительностью 12 недель лечения  (и 28 дней наблюдения) показало эффективность: все  четыре группы, получавшие GT20029, показали статистически значимое увеличение количества терминальных волос к 12-й неделе по сравнению с исходным уровнем. Кроме того, в группе, применявшей 1.0% GT20029 два раза в неделю, наблюдалось значительное увеличение толщины волос по сравнению с плацебо 

GT20029 продемонстрировал благоприятный профиль безопасности. Частота побочных эффектов была сопоставима с плацебо, большинство реакций были легкими и локальными (чаще всего — зуд в месте нанесения). Серьезных побочных эффектов, связанных с препаратом, не зарегистрировано.

На основе этих результатов была определена оптимальная доза для перехода на следующую стадию — 1.0% раствор для применения два раза в неделю. Разработчик препарата, компания Kintor Pharma, уже начала клинические исследования третьей фазы для подтверждения долгосрочной эффективности и безопасности.
 

Также препарат прошел вторую фазу исследований при лечении акне (что логично, но нам не интересно) 

Как работает GT20029: 

Процесс разрушения рецептора происходит внутри клетки волосяного фолликула и состоит из трех ключевых шагов:

1. Связывание: Молекула GT20029 имеет две активные части. Одна часть связывается с целевым белком — андрогеновым рецептором 
2.  Вторая часть молекулы связывается с клеточной системой утилизации — E3 убиквитинлигазой. Это помечает рецептор белком убиквитином как "мусор".
3. Разрушение: Помеченный АР транспортируется в протеасому — клеточную "дробилку белков", где он расщепляется на аминокислоты и полностью уничтожается.

Примечательно, что после выполнения своей задачи одна молекула GT20029 высвобождается и может запустить этот цикл снова, разрушая множество рецепторов. Однако её собственная стабильность в тканях ограничена (часы или дни)

Важно помнить , что АР  это по сути белок, а клетка  постоянно обновляет свой белковый состав. После разрушения АР клетка начнёт синтезировать новые рецепторы "с нуля" по инструкции своей ДНК. Этот процесс — транскрипция гена, трансляция РНК и сборка белка — занимает от нескольких часов до нескольких дней.

Видимо, исходя из этих факторов, была выбрана методика нанесения препарата дважды в неделю. Но отменять его как и любой другой препарат нельзя - пока наносите , волосы защищены.  
 

Информация выглядит многообещающе. Нашт китайские братушки в таких воппосах очень шустрые и не думаю , что ждать результатов третьей фазы мы будем долго 

[Dell]

А ещё наши китайские товарищи хороши в нагреве лаоваев) Так что пока не развешиваем уши.